Селективное действие это

Избирательность (селективность) действия

Селективное действие это

Фармакодинамика лекарственных средств

Фармакодинамика ЛС это раздел клинической фармаколо­гии, изучающий механизмы действия, характер, силу и длитель­ность фармакологических эффектов ЛС у человека.

Фармакологический эффект — это изменение функции (-й) на всех уровнях (от субклеточного до организменного) под воздействием лекарственных средств.

В организме молекулы ЛС взаимодействуют с функциональ­но значимыми молекулами (первичная фармакологическая реак­ция), что приводит к развитию фармакологического эффекта. Функционально значимые молекулы (молекулярный субстрат или молекулярные мишени действия ЛС) — это белки, нуклеи­новые кислоты, фосфолипиды и др.

, которые входят в состав рецепторов, ферментов, ионных каналов, сократительных белков и т.п. Рецепторы могут входить в состав цитоплазматической мембраны либо представляют собой растворимые внутриклеточ­ные рецепторы (в частности, для тиреоидных и стероидных гормонов). Около 80 % рецепторов относят к рецепторам первого типа.

Это опиоидные, а- иp-адрено-, М-холинорецепторы и др., сопряженные с G-белками. Медиаторы (лиганды, биорегулято­ры) взаимодействуют с этими рецепторами, что приводит к активации G-белков. Затем происходит стимуляция или инакти­вация различных эффекторных систем (аденилатциклазной, гуа- нилатциклазной, инозитолфосфатной, ионных каналов).

Рецеп­торами второго типа являются тирозиновые протеинкиназы(на­пример, рецепторы инсулина). Результатом связывания внекле­точного домена этих рецепторов с лигандами является активация внутриклеточного домена. Это приводит к фосфорилированию аминокислотных остатков тирозина в различных регуляторных белках.

Катионные и анионные каналы (Н-холино-, глициновые и другие рецепторы) — это рецепторы третьего типа. При связы­вании лигандов с мембранными белками происходит изменение проницаемости мембраны для различных ионов. Вследствие этого изменяется мембранный потенциал или внутриклеточная кон­центрация различных ионов.

Растворимые внутриклеточные ре­цепторы представляют собой четвертый тип рецепторов.

При взаимодействии (химическом или физико-химическом) молекул ЛС с функционально значимыми молекулами организма происходит изменение конформации определенных участков мо­лекулы рецептора.

При этом повышается, понижается или полнос­тью подавляется функция клеток, органов и систем.

Врачу важно знать не только уровень изменения этой функции, но и в каком направлении изменяется функция клеток, органов и систем:

❖повышается сниженная функция до нормы (тонизирую­щеедействие);

❖повышается функция сверх нормы (возбуждающее действие);

❖понижается избыточная функция до нормы (седативное действие);

❖понижается функция ниже нормы (угнетающее действие);

❖полностью подавляется функция (парализующее действие).

Некоторые ЛС повышают или угнетают активность специ­фических ферментов. Например, физостигмин или неостигмин снижает активность холинэстеразы, разрушающей ацетилхолин, и проявляет эффекты, характерные для возбуждения парасимпати­ческой нервной системы. Фенобарбитал, повышая активность глюкуронилтрансферазы печени, снижает уровень билирубина в крови.

Деятельность клеток нервной и мышечной систем зависит от потоков ионов, определяющих трансмембранный электрический потенциал. Некоторые ЛС изменяют транспорт ионов. Так дейст­вуют антиаритмические, противосудорожные препараты, средства для общего наркоза.

ЛС могут непосредственно взаимодействовать с небольшими молекулами или ионами внутри клеток. Например, этилендиа- минтетрауксусная кислота прочно связывает ионы свинца.

Избирательность (селективность) действия

Избирательность (селективность)действия ЛС заключается в том, что они способны изменять функцию одних клеток, органов и систем, не изменяя при этом функцию других. Изме­нение функции зависит от наличия в клетках молекулярного субстрата действия ЛС.

Если нет молекулярного субстрата, нет и действия. ЛС в силу своей природы могут не проникать в эти молекулярные мишени, например, в клетки мозга из-за наличия гематоэнцефалического барьера.

Таким образом, избиратель­ность действия ЛС определяется их фармакодинамикой и фармакокинетикой.

Вещества с низкой избирательностью действия оказывают влияние на многие ткани, органы и системы, вызывая множество побочных реакций.

Так, противоопухолевые средства, действуя на быстроделящиеся клетки, повреждают не только ткань опухо­ли, но и костный мозг, эпителий кишечника.

Однако имеются препараты с относительно высокой избирательностью действия (блокаторы Hi-, Н2-гистаминовых рецепторов,бета1-адреноблокаторы, р2-адреномиметики).

Избирательность действия лекарственного препарата зави­сит от его дозы. Чем выше доза препарата, тем меньше избира­тельность. Это относится и к синтетическим веществам, и к продуктам животного и растительного происхождения.

Напри­мер, антидиуретический гормон гипофиза (вазопрессин) регули­рует содержание жидкости в организме, оказывая влияние на реабсорбцию воды в почках.

Однако в больших дозах он может вызвать спазм кровеносных сосудов, в том числе коронарных, и даже смерть больного.

В то же время изменение функции клеток (органов и систем) может осуществляться не за счет прямого действия ЛС (напри­мер, при отсутствии молекулярного субстрата), а вследствие непря­мого (косвенного) действия, опосредованного анатомо-физиологическими взаимоотношениями у этих клеток или органов.

Наи­более известный пример непрямого действия — рефлекторное действие ЛС, когда раздражение афферентных нервных оконча­ний (в коже, слизистых) приводит к изменению функции клеток органа, отдаленного от места первичного действия ЛС.

При многократном применении ЛС его действие может изменяться в результате:

кумуляции (материальной либо функциональной);

сенсибилизации (повышение чувствительности к повтор­ному введению);

привыкания (толерантности) — уменьшения эффекта при повторном введении);

пристрастия (лекарственной зависимости — психической и/или физической).

В случае длительного применения ЛС, медленно экскретирующихся, происходит повышение их концентрации в организ­ме. Чтобы избежать кумуляции, следует знать время элиминации лекарственных веществ, прекратить применение препарата при появлении первых симптомов побочного действия.

Для того чтобы получить эффект при развитии толерантнос­ти к ЛС, требуется постоянно увеличивать дозу препарата. Толе­рантность к ЛС бывает двух типов:

❖истинная (врожденная или приобретенная);

❖относительная (псевдотолерантность).

Истинная врожденная толерантность наблюдается у некото­рых рас. Инстилляция раствора эфедрина в конъюнктивальный мешок вызывает быстрое расширение зрачка у коренных жителей Кавказа, а у лиц негроидной расы расширение зрачка вообще может не наступить.

Истинная приобретенная толерантность возникает при пов­торном (многократном) введении препарата. Толерантность раз­вивается к различным препаратам, в том числе к барбитуратам, опиатам, нитратам, ксантинам и др.

Иногда в клинике толерант­ность может быть желательной. Так, у больных эпилепсией при лечении барбитуратами развивается толерантность к снотворно­му действию, а противоэпилептический эффект не изменяется.

Однако в целом толерантность нежелательна.

Относительная толерантность проявляется только при вве­дении препаратов внутрь. В средние века, опасаясь отравления, часто принимали внутрь небольшие дозы ядов.

Это приводило к развитию устойчивости к ядам, поступающим лишь этим путем, но не защищало от действия яда, если он поступал в организм иным путем.

Такой вид толерантности, вероятно, обусловлен иммунологическими процессами в ЖКТ, предупреждающими всасывание препаратов.

Повторное применение некоторых препаратов может приво­дить к развитию привыкания и лекарственной зависимости. Если прекратить прием вещества, к которому развилось привыкание, учеловека появляется синдром отмены (абстиненции), характе­ризуемый нарушениями психики.

ВОЗ определяет лекарствен­ную зависимость как “состояние психики и иногда и физическое состояние человека, являющееся следствием взаимодействия живо­го организма с лекарственным средством и характеризуемое опре­деленными поведенческими и другими реакциями, в число которых входит потребность принимать препарат в течение длительного времени или эпизодически, чтобы получить эффект в отношении психики, а иногда, чтобы избежать дискомфорта при отсутствии препарата в организме”.

Состояние, при котором лекарственное средство вызывает чувство удовлетворения и такое состояние психики, которое требует периодического или длительного применения препа­рата, называетсяпсихической зависимостью.

При физической зависимости организм достигает такого адаптивного состояния, которое проявляется тяжелыми физи­ческими нарушениями в случае отмены препарата.

Тяжелую физическую и психическую зависимость вызывают опиаты и морфиноподобные препараты, алкоголь, барбитураты и др.

Пре­параты, вызывающие выраженную психическую, но незначи­тельную физическую зависимость, — это антагонисты опиатов, фенаминоподобные средства (фенамин, метфенамин). К пре­паратам, вызывающим только психическую зависимость отно­сятся кокаин, ЛСД, никотин, кофеин.

Рекомендуемые страницы:

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Источник: https://megalektsii.ru/s946t10.html

Селективные противовоспалительные препараты: клиническая эффективность, механизм действия, побочные действия

Селективное действие это

По клинической эффективности и частоте использования нестероидные противовоспалительные препараты (НСПВП, НПВС или НПВП) занимают одно из лидирующих мест. Это объясняется их способностью быстро останавливать воспалительный процесс, купировать болевой синдром, устранять отеки, воспаление, лихорадку.

НПВП не содержат гормонов, не вызывают зависимости, привыкания, не приводят к развитию серьезных заболеваний. Но при длительном приеме у пациентов отмечались различные побочные реакции. Чтобы снизить риск развития осложнений были разработаны более современные селективные противовоспалительные препараты.

Механизм действия НПВП

НПВП воздействуют на циклооксигеназы (ЦОГ), подавляя их активность. ЦОГ – ключевые ферменты синтеза регуляторов обмена веществ, отвечают за выработку простаноидов, некоторые их которых поддерживают воспалительную реакцию и являются непосредственной причиной болевых ощущений.

Содержатся циклооксигеназы в различных органах и тканях человеческого организма, существуют в нескольких изоформах:

  • ЦОГ-1 – структурный, постоянно присутствующий в тканях здорового человека фермент, выполняет полезные, физиологически важные функции. Содержится в слизистой желудка, кишечника, в почках и других органах;
  • ЦОГ-2 – синтезирующийся фермент, в нормальных условиях в большинстве тканей отсутствует, в небольших количествах обнаруживается лишь в почках, головном, спинном мозге, костной ткани, женских репродуктивных органах. При воспалении уровень ЦОГ-2 в организме и скорость синтеза простагландинов, относящихся к простаноидам, возрастают, что способствует боли и развитию воспалительного процесса.

НПВП, действуя одновременно на оба фермента, вызывают не только ожидаемый противовоспалительный эффект и устранение болевых ощущений, за счет ингибирования ЦОГ-2, но приводят и к нежелательным последствиям – осложнениям со стороны ЖКТ, системы кроветворения, задержке воды в организме, боли в ушах и прочее. Эти побочные эффекты возникают в результате блокирования ЦОГ-1 и снижения уровня вырабатываемых простагландинов не только в зоне воспаления, но и во всем организме.

Классификация НПВП

Классифицируют НПВП исходя из общности строения, химических свойств и фармакологического действия.

По химическому происхождению их традиционно подразделяют на кислотные – препараты, в основе которых лежит слабая органическая кислота, и некислотные – производные других соединений.

К первой группе относят лекарства, являющиеся производными следующих кислот:

  • салициловая – из нее получают быстро и полностью всасываемую из желудочно-кишечного тракта Ацетилсалициловую кислоту, широко известную как Аспирин;
  • уксусная – представлена ее родственными соединениями, такими как Индометаци́н, Ацеклофенак, мощное обезболивающее Диклофенак, обладающий также противоопухолевым действием;
  • пропионовая – ее производные Ибупрофен, Кетопрофен входят в список важнейших и жизненно необходимых лекарств;
  • эноликовая – пиразолоны: Анальгин, Фенилбутазон и оксикамы: Лорноксикам, Теноксикам, избирательно подавляющий ЦОГ Мелоксикам.

К НПВП на основе некислотных производных: алканоны, сульфонамиды, сульфонанилиды, относят избирательно подавляющие фермент ЦОГ-2 препараты – Целекоксиб, Нимесулид.

Клиническое значение для человека имеет классификация именно по механизму действия, основанная на избирательности торможения активности ЦОГ.

Все НПВП делят на 2 группы:

  1. Неселективные – препараты, подавляющие сразу оба типа фермента циклооксигеназы, что сопровождается серьезными побочными эффектами. В эту группу входит большинство лекарственных средств.
  2. Селективные – современные противовоспалительные средства нестероидного характера, разработанные с целью повышения эффективности и уменьшения вызываемых негативных последствий за счет избирательности воздействия. Полной селективности добиться пока не удалось и вероятность развития побочных эффектов не исключается. Но минимально затрагивающие ЦОГ-1 препараты предпочтительнее, т.к. являются более безопасными. Их подразделяют на селективные – преимущественно блокирующие ЦОГ-2 лекарства, такие как Мелоксикам, Нимесули́д и высокоселективные ингибиторы фермента ЦОГ-2 – коксибы: Целекокси́б, Эторикоксиб, Династат.

Особенности терапии

Благодаря универсальному спектру действия – способности НПВП оказывать одновременно обезболивающее, жаропонижающее действие, угнетать воспалительный процесс, минимизировать развитие негативных последствий, их широко применяют в клинической практике для симптоматической терапии.

Чаще всего НПВП назначают в следующих случаях:

  • болезни соединительной ткани, костно-мышечной системы, ревматического и неревматического характера;
  • травмы, ушибы, послеоперационный период;
  • неврологические расстройства;
  • инфекционные заболевания;
  • колика почечная и желчная (печеночная), кишечная непроходимость;
  • злокачественные новообразования толстой кишки;
  • температура свыше 38 градусов, менструальная, зубная боль, мигрень;
  • в кардиологической практике, для лечения тромбоза, сосудистых нарушений, профилактики инсультов, инфарктов.

Противопоказания и побочные эффекты

В лечении противовоспалительными препаратами нестероидного типа важен персональный подход, т.к. одно и то же средство вызывает разную реакцию в организме каждого человека.

С особой осторожностью и тщательным контролем следует подходить к лечению пожилых людей и людей с пороками сердца, болезнями крови, бронхиальной астмой, почечной или печеночной недостаточностью.

Подбор НПВП должен основываться на личном опыте врача или больного – на выявленной ранее индивидуальной непереносимости.

Несмотря на относительную безопасность большинства НПВП и их клиническую эффективность, существует ряд противопоказаний к применению, который также необходимо учитывать:

  • наличие эрозии, язвенного поражения желудка, пищевода, двенадцатиперстной кишки;
  • аллергическая реакция на отдельные компоненты медикамента;
  • беременность, период грудного вскармливания.

Все НПВП хорошо всасываются, легко проникают в ткани, органы, очаг воспаления и синовиальную жидкость суставов, в ней концентрация лекарства сохраняется дольше всего. По продолжительности действия лекарственные средства разделяют на 2 категории:

  1. Короткоживущие – период полувыведения не более 4-5 ч.
  2. Длительноживущие – для потери половины фармакологического действия препарату понадобится 12 ч. и более.

Период выведения зависит от химического состава лекарства и скорости метаболизма – обмена веществ пациентов.

Начинать лечение целесообразно с наименее токсичных препаратов и минимальных доз. Если при постепенном повышении дозы, в пределах допустимости, в течение 7-10 дн. эффект не наблюдается, сменить на другой препарат.

Способность вещества быстро выводиться из организма и селективно ингибировать ферменты ЦОГ уменьшает риск развития нежелательных побочных реакций. Таковыми являются:

  • нарушение мочеиспускания, протеинурия, снижение почечного кровотока, нарушение функции почек;
  • снижение свертываемости крови в виде кровоточивости, синяков, в редких случаях сердечно-сосудистые осложнения;
  • тошнота, диарея, затрудненное пищеварение, эрозии и язвы желудка, 12-перстной кишки;
  • разнообразная кожная сыпь, зуд, отеки;
  • повышенная утомляемость, сонливость, головокружение, нарушение координации.

Не следует назначать НПВП лицам, чья профессиональная деятельность требует точности, быстроты реакции, повышенного внимания и координации движений.

Взаимодействия с другими препаратами

При проведении лечения важно также учитывать способность НПВП взаимодействовать между собой и с другими лекарственными средствами, особенно со следующими веществами:

  • снижают эффективность мочегонных и гипотензивных препаратов, применяющихся при гипертонических заболеваниях;
  • усиливают действие противодиабетических средств перорального приема, непрямых антикоагулянтов – противосвертывающих, активирующих разжижение крови;
  • увеличивают токсичность дигоксина, назначаемого при сердечной недостаточности и аминогликозидов, являющихся бактерицидными антибиотиками;
  • стероидные гормоны, успокоительные, препараты золота, иммунодепрессанты, наркотические анальгетики усиливают анальгезирующий и противовоспалительный эффект НПВП.

Для хорошего всасывания лекарственные средства нестероидного типа нуждаются в кислой среде. Пищевая сода усиливает всасывание. Уменьшение кислотности желудка же замедляет процесс всасывания. Этому способствует:

  • прием пищи;
  • Холестирамин;
  • алюминийсодержащие антациды, показанные при проблемах с ЖКТ.

Эффективность одновременного приема 2-х или более НПВП не доказана, кроме того, подобная фармакотерапия часто приводит к нежелательным последствиям и обратному эффекту.

Какие бывают формы выпуска

Для повышения эффективности использования и возможности выбора препарата для конкретного больного, исходя из обобщенной характеристики состояния его здоровья, вида и особенности течения заболевания, НПВП производят во всех лекарственных формах.

Это:

  • капсулы или таблетки – обеспечивают быстрое всасывание и хорошую усвояемость действующего вещества;
  • растворы для инъекций: внутримышечные, подкожные, внутрисуставные – позволяют быстро достичь очага воспаления, исключив попадание в другие органы и минимизировав побочные эффекты;
  • ректальные суппозитории – свечи не оказывают раздражающего действия на слизистую желудка и тонкий кишечник;
  • кремы, гели, мази – используют при лечении суставов, для целенаправленного воздействия на очаг заболевания.

Наиболее популярные НПВП

 

К наиболее популярным, классическим препаратам для безрецептурного применения относят:

  • Аспирин – обладает всеми, свойственными нестероидным противовоспалительным препаратам, свойствами. Входит в состав различных медикаментов, его применяет самостоятельно и в сочетании с другими лекарствами. Обнаружено, что он способствует лечению бесплодия, снижает риск развития рака. Вызывает повреждение слизистой желудка, кровоточивость.
  • Парацетамол – для лечения простудных заболеваний, инфекций, как обезболивающее и жаропонижающее средство для детской аптечки. Не оказывает противовоспалительного действия. Малотоксичный, выводится почками за 1-4 ч.
  • Ибупрофен – безопасное и хорошо изученное лекарственное средство с преобладающим анальгезирующим и жаропонижающим действием. По силе действия несколько проигрывает другим НПВП этой группы.
  • Диклофенак – сильнодействующее противовоспалительное средство, анальгетик более длительного действия, с широкой областью применения – от хирургии и спортивной медицины, до онкологии, гинекологии и офтальмологии. Имеет низкую стоимость. При длительном приеме увеличивает риск инфаркта.
  • Кетопрофен – оказывает болеутоляющий и жаропонижающий эффект, к концу 1-ой недели приема достигается и противовоспалительный. Используется при суставных болезнях, травмах и различного вида болевых синдромах.

Прочие препараты, аналоги

Высокую эффективность в сочетании с минимальным вредным воздействием демонстрируют представители нового поколения НПВП – селективные препараты и их аналоги, такие как:

  • Мелоксикам (Мовалис, Амелотекс, Мелбек) – обезболивает, снимает воспаление, жар, показан при артрите, остеоартрозе, менструальных болях. При высоких дозах и применении в течение длительного времени его избирательность снижается, что требует регулярного контроля врача. Является длительноживущим препаратом, что позволяет принимать его раз в сутки.
  • Целекоксиб (Целебрекс, Дилакс) – благодаря противовоспалительной и анальгезирующей активности используется для лечения полипоза кишечника, заболеваний, связанных с поражением хрящевой ткани и мелких суставов, для уменьшения болезненности при менструациях. Препарат безвреден для органов пищеварения.
  • Лорноксикам (Ксефокам, Ларфикс) – сильное противовоспалительное и противоревматическое средство, относится к оксикамам. При длительном приеме требуется регулярное наблюдение врача, т.к. НПВП способен оказывать влияние на слизистую ЖКТ, почечный кровоток, систему кроветворения, количество тромбоцитов в крови.
  • Нимесулид (Найз, Месулид, Аулин) – недорогое, комплексно воздействующее на проблему лекарство. Обладает антиоксидантивными свойствами, снимает острую боль, в т.ч. посттравматическую, менструальную, мышечную и зубную, препятствует разрушению хрящевой ткани, улучшает подвижность. Назначается при системных заболеваниях соединительной ткани, бурсите коленного сустава, воспалении и дистрофии ткани сухожилия. Рецептура представлена разнообразными лекарственными формами.

Спектр показаний к применению широк, но важно помнить, что НПВП – селективные, а особенно неселективные, являясь незаменимым средством в лечении многих болезней, не исключают возможности развития различных осложнений и нежелательных реакций в организме. Длительное бесконтрольное применение препаратов недопустимо.

Сохранить

Источник: https://proartrit.ru/selektivnyie-protivovospalitelnyie-preparatyi/

ПОИСК

Селективное действие это
    Основным показателем качества катализаторов является их активность, которая определяется экспериментальным путем. Если же данная реакция протекает в различных направлениях, то, кроме активности, важнейшей характеристикой катализаторов служит избирательность их действия (селективность). [c.

230]

    Избирательность действия (селективность) имеет значение при возможности протекания одновременно нескольких параллельных или последовательных реакций с образованием побочных продуктов в ущерб выходу целевого. Это характерно для многих процессов органической технологии. [c.

126]

    Уилер [42] разработал рациональный анализ разделения каменных углей на битумы и гуминовые вещества, особенно широко использующийся в Англии и США. Для этой цели угли обрабатывают в течение 200 ч кипящим пиридином при 115°С. Растворимая в пиридине часть, по мнению Уилера, представляет смесь Р- и у-фракций битумов. При последовательном действии селективных растворителей, таких, как хлороформ, петролейный эфир, этиловый спирт и ацетон, можно получить отдельно р-фракцию и У1″> 72-. Уз- и у4-фракции. Нерастворимые в пиридине вещества, на- [c.158]

    Чтобы получить хорошее разделение твердых компонентов, необходимо исходный материал тонко размалывать и создавать условия для различной смачиваемости компонентов путем добавки так называемы коллекторов (небольшие добавки масел, нефти, различных солей и т. д.

), которые действуют селективно (избирательно), вызывая смачивание жидкостью только одного твердого компонента. Выбор соответствующего коллектора представляет основную задачу процесса флотации.

Имея ряд селективно действующих коллекторов, можно разделять многокомпонентные смеси в процессе многоступенчатой флотации. [c.182]

    В отличие от газовой хроматографии, в которой подвижной фазой служит газ-носитель, выполняющий лишь функцию переносчика вешества и влияющего только на эффективность колонки, в жидкостной хроматографии в функцию подвижной фазы входит еще и влияние на селективность колонки.

Это свойство подвижной жидкой фазы имеет первостепенное значение для ЖАХ, так как оно позволяет достигать оптимальных условий разделения не только выбором соответствующего селективно действующего адсорбента, что не всегда просто, но и подбором системы растворителей, действующих селективно.

[c.79]

    Появление и внешний вид осадко при действии групповых реактивов Изменение окраски, выделение газов, появление осадков характерной окраски, кристаллов определенной формы и т. п. при действии селективных реактивов [c.255]

    Зкстракцией, (или экстрагированием) называется процесс извлечения из твердой или жидкой системы компонентов путем обработки ее избирательно действующим (селективным) растворителем. [c.410]

    К новым методам исследования состава битумов следует отнести действие селективных растворителей адсорбционную хроматографию термодиффузию диализ  [c.16]

    Действие селективных растворителей [c.17]

    Комбинированная кислотно—контактная и селективная очистка (масло подвергается действию селективных растворителей нитробензола, крезола, фенола и др.), на основе которой выпускались масла  [c.243]

    ДЕАСФАЛЬТИЗАЦИЯ, удаление из остаточных продуктов дистилляции нефти (мазута и гудрона) асфальтово-смо-листых в-в. Осуществляется действием селективного р-рите-ля (обычно пропана или бутана) при 75—90 °С и давл. 3,7— [c.147]

    Катализаторы дегидрирования должны обладать хорошей механической прочностью, термической стойкостью и изготавливаться из доступного и недорогого сырья. Хорошие катализаторы дегидрирования должны обладать высокой активностью, избирательностью действия (селективностью), стабильностью при продолжительной работе и полной регенерируемостью. [c.25]

    Активность катализатора определяется выходом (в %) целевого поо-дукта из сырья при стандартных условиях.

Избирательность действия (селективность или выход на разложенное сырье)—способность катализатора направлять реакцию в сторону образования целевого продукта — определяется отношением (в 7о) массы полученного целевого продукта (н-бути-лена) к массе разложившегося исходного сырья (бутана).

Чем выше избирательность действия, тем меньше выход побочных продуктов. Стабильность катализатора — способность сохранять высокую активность, селективность и способность к регенерации. [c.25]

    Трансформационные свойства однопереходных операторов под действием селективных импульсов могут быть описаны в трехмерных подпространствах. Если когерентность и РЧ-импульс относятся к одному и тому же переходу между собственными состояниями л> и 5>, то мы имеем обычные правила преобразования [c.60]

    Предположим, что поле двойного резонанса действует селективно на переход аЬ). Вместо преобразования в систему координат вращающуюся с частотой иц для всех спинов, достаточно осуществить преобразование с помощью однопереходного оператора Т = Вместо выражения (4.7.6) получаем [c.283]

    Средства борьбы с сорными растениями делят на 1) гербициды сплошного действия, т. е.

действующие на все растения, и 2) гербициды избирательного действия (селективные) — опасные для одних видов растений и относительно безопасные для других.

По внешнему проявлению токсического действия их делят на 1) гербициды контактного действия, 2) системного действия и 3) действующие на корневую систему растений или на прорастающие семена. [c.247]

    Такие свойства катализатора, как направленность действия, селективность, избирательность, явление автокатализа и др. в рамках сделанных определений являются не самостоятельными свойствами, как при физическом определении катализа, а логическими следствиями проведенной классификационной системы [3, 4]. [c.62]

    Катализаторы в известной мере действуют селективно в отношении различных горючих и окислителей. Так, непредельные соединения, как и ароматические амины, чувствительны к воздействию катализаторов при самовоспламенении с азотной кислотой. В то же время чувствительность алифатических аминов в отношении катализаторов очень мала. [c.249]

    Д кротиловый эфир — 60%-ный концентрат эмульсии. По действию, селективности и условиям применения аналогичен бутиловому эфиру 2,4-Д. [c.142]

    Технологические факторы. Все основные факторы термического крекинга, как-то 1) природа сырья, 2) температура процесса, 3) продолжительность процесса, 4) давление, оказывают реишющее влияние на выход и качества продуктов также и при ката. 1итическом крекинге.

Кроме того, в данном случае необходимо считаться еще и со свойствами катализатора, из которых важнейшими являются следующие 5) активность катализатора, 6) избирательное действие (селективность) катализатора, 7) стабильность свойств и 8) регенерируемость катализатора. [c.

205]

    При внимательном рассмотрении выделенных групп можно заметить, что некоторые катионы входят в различные группы, а некоторые, указанные в табл. 8.1, не входят ни в одну из выделенных групп. Поэтому для дальнейшего деления используют комбинации общих реагентов.

Например, при действии на смесь ионов ионами Р04 получим осадки всех катионов, кроме Na+, К+ и NH4+. Действием селективных растворителей этот общий осадок можно разделить на фракции при действии NaOH в раствор перейдут катионы гидроксидной группы, при действии NH3 — катионы аммиачной группы.

[c.200]

    Конечно, в реальном эксперименте мы не действуем селективными импульсами на одиночные переходы, а работаем с обычными неселек-тнвными импульсами. Мы можем примириться с этой ситуацией, представив себе, что неселекгнвиый импульс состоит нз последовательности (обычно называемой каскадом) селективных импульсов, действующих быстро на все переходы по очереди.

Таким образом, точно так же как фазовая информация состояния (аР) частично перенесена к состоянию (P(i), аналогичные процессы происходят для всех других пар состояний. Поэтому второй импульс потенциально перераспределяет иамагинченность между всеми возможными когерентностями спиновой системы. Для спиновой системы АХ это соответствует не только [c.

306]

    Однако наибольшее распространение в вольтамперометрии получили мембраны, действующие селективно по зарядам частиц, а не по их размерам. Так, при использовании катионообменных мембран типа нафиона большинство анионов не дают аналитичес- [c.493]

    После получения различных сомаклональных вариаций от исходного растения наступает следующий этап — отбор необходимых сочетаний признаков. Данный вопрос решается с помощью клеточной селекции, которую проводят практически на любом объекте, введенном в культуру in vitro.

Однако удобнее использовать суспензионную культуру или изолированные протопласты. Преимущество этих объектов состоит в быстром росте культуры и равномерном действии селективного фактора на все клетки.

Для отбора сомаклональных вариаций соответствующие селективные факторы (соли в высоких концентрациях, гербициды и др.

) добавляют в питательную среду для выращивания культуры клеток либо растущие культуры помещают в селективные условия (низкая или высокая температура, освещенность и т.д.). Существует несколько методов клеточной селекции  [c.187]

    Для исследования и объяснения действия селективных растворителей подход, основанный на квантовохимическом моделировании взаимодействия между растворителем и растворенным веществом с использованием приближения супермолекулы, может оказаться весьма перспективным. [c.110]

    Представляет интерес пр6мь1Й йие. осадочных хроматограмм растворителями, действующими селективно, т. е. растворяющими одни и не растворяющими другие осадки. Такие растворители могут служить для вымывания одних осадков, тогда как другие остаются в колонке. Это в значительной степени может улучшить условия разделения анализируемой смеси. [c.118]

    Выбор катализатора может иметь наибольшее значение. Например, хромит меди обладает большей активностью по отношению к реакции восстановле-ления углерод-кислородных связей, чем при восстановлении бензольных колец. Никель более активен при восстановлении бензольных колец, чем при восстановлении амидных или карбалкоксигрупп.

При надлежащих условиях хромит меди может быть использован для гидрирования пиридиновых ядер альдегидов, кетонов, эфиров или амидов, также содержащих бензольные кольца, тогда как для восстановления бензольных колец, соединенных с эфирной или амидной группами, следует предпочесть никель.

Примеры, представленные уравнеьшем (1), иллюстрируют не только избирательное действие (селективность) катализаторов, но также влияние температуры. [c.128]

    Время вы 11ывания воды чрезвычайно высокое. Действуют селективно ири разде-лепни изомеров спиртов и аминов. Слабо растворяют простые и сложные эфиры, кетоны увеличением молекулярного веса термоустойчивость понижается, поэтому предпочитают полиэтиленглн-колн с молекулярным ве-сом от 400 до 600. Подходят и для разделения азотсодержащих соедине- [c.82]

    Перевод лекарственных соединений в полимерное состояние позволяет на более длительное время задержать лекарство в организме, т. е.

пролонгировать его действие селективно направить в определенные органы или ткани получить такие лекарственные формы веществ, в к-рых ранее они не могли применяться, напр, нерастворимые вещества перевести в растворимые плп наоборот инъекционные препараты превратить в пе-роральные, а применявшиеся в виде порошков или таблеток — в инъекционные (ампульные). [c.464]

    Д октиловый эфир (иа спиртах Се—Сд) — 42 /о-ный концентрат эмульсии и 52%-ный технический препарат (только для авиаработ). Селективный системный гербицид.

По спектру, характеру действия, селективности и способам приме-нсния-аналогичен бутиловому эфиру 2,4-Д, но менее летуч.

Его применение менеа опасно для чувствительпых культур, находящихся иа сопредельных с обрабаты- [c.140]

Источник: https://www.chem21.info/info/155400/

Виды фармакологического действия лс (часть 2)

Селективное действие это

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Например, сердечные гликозиды избирательно влияют на сердечную мышцу; Окситоцин – на гладкую мускулатуру матки; Сальбутамол (Вентолин) избирательно стимулирует b2-адренорецепторы бронхов и матки; Метопролол (Беталок ЗОК) селективно блокирует b1-адренорецепторы сердца.

Антидиарейное средство Лоперамид (Имодиум) – селективный агонист опиоидных рецепторов кишечника. Он на длительный период замедляет перистальтику ЖКТ, устраняет понос и нормализует нормальный стул пациента.

Препарат не оказывает влияния на подтипы опиоидных рецепторов ЦНС, поэтому при повторном применении не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

Неизбирательным (неселективным) действием обладают ЛС, воздействующие на многие рецепторы одновременно.

Например, такое действие оказывает гормон мозгового слоя надпочечников – адреналин, как ЛС является адреномиметиком, связывается с α, β-адренергическими рецепторами.

Антихолинергические средства (атропин, платифиллин) блокируют неизбирательно все мускариночувствительные М1, М2, М3-холинорецепторы.

Преимущественное действие– когда один и тот же препарат, действуя на различные рецепторы, обладает более выраженным фармакологическим эффектом на один из рецепторов.

Например, орципреналина сульфат (Алупент, Астмопент), воздействуя на β1β2 адренорецепторы, вызывает более выраженный эффект на β2-адренорецепторы бронхов, поэтому в клинической практике его используют как бронхорасширяющее средство.

Иногда трудно определить, на какой конкретно орган действует то или иное лекарственное средство, тогда говорят об общем действии на организм или о неспецифическом действии.

Такие препараты вызывают широкий спектр фармакологических эффектов и влияют на различные биохимические процессы в организме.

При воздействии ЛС на конкретные отделы головного, спинного мозга, обеспечивающим адекватную ответную реакцию организма, говорят о центральном действии. Влияние ЛС на функции внутренних органов рассматривают как периферическое действие.

Общее действие развивается при применении лекарств, оказывающих фармакологический эффект одновременно на весь организм (в целом). Общим действием обладают общетонизирующие ЛС, адаптогены, такие как женьшень, элеутерококк, заманиха.

Действующие вещества этих растений приспосабливают организм к изменившейся внешней или внутренней среде.

При применении этих препаратов в осенне-весенний период повышается общий тонус, работоспособность, снимается умственная и физическая усталость, переутомление, общая слабость организма.

Таким же общим действием обладают поливитаминные препараты, содержащие комплекс витаминов, макро- и микроэлементов. Наркозные средства или общие анестетики – Ксенон, Кетамин – обладают общим обратимым угнетающим действием на большинство клеток в ЦНС и этот эффект распространяется и на периферические органы.

Центральное действие оказывают лекарственные средства, действие которых направлено на различные отделы центральной нервной системы (ЦНС). Действие на ЦНС развивается только после прохождения лекарств через гематоэнцефалический барьер.

Это сложный липидный барьер между кровью, нейроглиальными клетками, эндотелиальными клетками капилляров сосудов мозга, оболочками базальной мембраны, интерстициальной жидкостью мозга.

К ЛС, воздействующим на ЦНС, относятся следующие группы – «Противопаркинсонические ЛС», «Противосудорожные (противоэпилептические) ЛС», «Наркотические анальгетики», «Снотворные средства».

Центральным действием обладают психотропные средства, оказывающие влияние на психическую деятельность человека, – «Антипсихотические», «Анксиолитические», «Психостимуляторы», «Антидепрессанты» и др.

Периферическое действие развивается при действии лекарств непосредственно на периферические органы и ткани: печень, почки, сердце, сосуды, органы дыхания или при влиянии на эфферентные нервные окончания, иннервирующие внутренние органы и скелетную мускулатуру. Периферическим действием обладают диуретики, маточные, кардиотонические, гепатопротекторы, холинергические, адренергические средства и др.

Наряду с основными фармакологическими эффектами ЛС, применяемых в терапевтических дозах, проявляются побочные эффекты действия. Они могут быть как положительными, так и отрицательными (нежелательными).

Побочные эффекты возникают при применении любой терапевтической дозы препарата, но сила проявления побочных эффектов оказывается разной: минимальной – при пороговой дозе и максимальной – при применении наивысшей терапевтической дозы.

Побочными отрицательными эффектами действия у Морфина являются: угнетение дыхания, сонливость, запоры, лекарственная зависимость и др.; у Клофелина – повышенная утомляемость, замедление скорости психических и двигательных реакций, депрессия, импотенция, кожная сыпь и др.

Местное нежелательноедействие проявляется при прямом контакте ЛС с кожей, подкожной жировой клетчаткой, слизистыми оболочками.

Такое действие могут оказать препараты, обладающие раздражающим действием.

Так, многие противогистаминные средства (например, Диазолин) оказывают раздражающее действие при введении внутрь, для устранения которого их выпускают в драже или таблетках, покрытых оболочкой.

Ульцерогенное действие проявляется раздражением и эрозивными поражениями слизистой оболочки, уменьшением выработки защитного слоя (муцина, слизи), защитных факторов (бикарбонатов, ПГЕ1) и повышением проницаемости эпителиальных клеток для Н+-ионов.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ и кровотечения возникают при приеме лекарств из групп «Глюкокортикостероиды» (ГКС) и «Нестероидные противовоспалительные средства» (НПВС).

Например, при длительном применении больших доз ацетилсалициловой кислоты, основным проявлением побочного действия является ульцерогенное, включающее раздражение, изъязвление ЖКТ, возможно с кровотечением, – это отрицательный нежелательный эффект.

Другие виды его фармакологического действия – анальгезирующий, жаропонижающий – являются побочными положительными, проявляющимися на фоне его основного противовоспалительного эффекта действия.

Рефлекторное нежелательное действие является следствием выраженного местного эффекта (раздражающего влияния) и сводится к торможению функций органа или системы органов, на которые оказывается основное действие. Например, рефлекторная остановка сердца и дыхания возможна при вдыхании больших концентраций эфира для наркоза.

Дисбактериоз – нарушение подвижного равновесия состава естественной микрофлоры, в норме заселяющей слизистые оболочки ЖКТ или влагалища.

Это клинико-лабораторный синдром, сопутствующий острым и хроническим заболеваниям органов пищеварения, возникающий на фоне длительной антибактериальной терапии, хронического употребления алкоголя, нарушения питания, проживания в неблагоприятных условиях.

Наблюдаются качественные и количественные изменения состава микробных ассоциаций, нарушается антагонистическая активность микрофлоры, начинают активно развиваться условно-патогенные и патогенные микроорганизмы.

Преферанская Н.Г.

27.03.2013

Источник: http://mosapteki.ru/material/vidy-farmakologicheskogo-deyostviya-ls-ch--3735

Кабинет Артролога
Добавить комментарий